እንግሊዝኛ

Linaclotide Acetate

CAS ቁጥር፡851199-59-2
መልክ: ነጭ ወይም ከሞላ ጎደል ነጭ ክሪስታል ዱቄት
መደበኛ: በቤት ውስጥ
መተግበሪያ: የመዋቢያ ደረጃ
የአቅርቦት ችሎታ: በወር 50 ኪ
ቅደም ተከተል፡ H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asp-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH፣ሳይክል (1-6)፣ (2-10)፣ (5- 13) - ትሪስ (ዲሰልፋይድ)
ንፅህና ≥98%
ክፍያ፡ T/T፣ LC ወይም DA
የማስረከቢያ ጊዜ፡ በአከባቢ መጋዘን ውስጥ ዝግጁ የሆነ ክምችት፣ 1-3 ቀናት
መነሻ: ቻይና
መላኪያ፡ DHL፣ FedEx፣ TNT፣ EMS፣ በባህር፣ በአየር
ለግለሰቦች መሸጥ አይቻልም
አጣሪ ላክ
አውርድ
  • ፈጣን መላኪያ
  • የጥራት ማረጋገጫ
  • 24/7 የደንበኞች አገልግሎት
የምርት መግቢያ

Linaclotide Acetate እናቀርባለን

Linaclotide Acetate የምናቀርበው ከፍተኛ ጥራት ያለው ምርት ነው። የአንጀት ፈሳሽ መከማቸትን እና እንቅስቃሴን በመቆጣጠር ረገድ ትልቅ ሚና የሚጫወተው የጉዋኒሌት ሳይክላሴ- ሲ ኃይለኛ እና መራጭ ገጸ-ባህሪ ነው። Linaclotide የሆድ ድርቀት (IBS-C) እና የተለመደ idiopathic የሆድ ድርቀት (ሲአይሲ) ጋር የተዛባ የአንጀት ጥለት ለማከም ውጤታማ ሆኖ ታይቷል። ይህ ምርት የሚመረተው ዘመናዊ ቴክኖሎጂን በመጠቀም ነው እና በጣም ከፍተኛውን የጥራት መስፈርቶችን እንደሚያሟሉ ዋስትና ተሰጥቶታል። ስለ Linaclotide እና ንግድዎን እንዴት ትርፍ እንደሚያስገኝ የበለጠ ለማወቅ አፍታ ያግኙን።

 


Linaclotide Acetate ምንድን ነው?

Linaclotide Acetate ነጭ ወደ ግራጫ ነጭ ያልተፈጠረ የቅባት ቀለም; በውሃ እና በሶዲየም ክሎራይድ ውሃ-አልባ ውጤት (0.9) ውስጥ ትንሽ ምላሽ ይሰጣል። አሴቲሊላሎፒድ 14 አሚኖ አሲዶችን የያዘ ሰው ሰራሽ የሆነ የፔፕታይድ መዋቅር ነው፣ ከ endogenous guanosine peptide ቤተሰብ ጋር የተያያዘ። ለኦሪጅናል አንጀት እርምጃ በክሊኒካዊ የተፈቀደው GC-C(Guanylate cyclase-C) agonist መድሃኒት ነው፣ እና ለአዋቂዎች ጉዳዮች የሆድ ድርቀት ጠማማ የአንጀት ጥለት (IBS-C) እና የተለመደ idiopathic constipation (CIC) ለማከም ሊያገለግል ይችላል።

 

መሰረታዊ መረጃ

የምርት ስም: Linaclotide

ቅደም ተከተል፡- ኤች-ሲሲስ ሳይ ግሉ ታይር ሳይስ አስፕ ፕሮ አላ ሳይስ Chr Gly Cys Tyr OH፣ ሳይክሊክ (1-6)፣ (2-10)፣ (5-13) tris (disulfide)

CAS: 851199-59-2

MF:C59H79N15O21S6

MW: 1526.74

EINECS: 251-228-4

MDL ቁጥር፡ኤምኤፍሲዲ20526656

መዋቅራዊ ቀመር፡-

ምርት-1-1

መነሻ: ቻይና

የማመልከቻ መስክ፡ ለአዋቂዎች ሥር የሰደደ idiopathic የሆድ ድርቀት እና የሆድ ድርቀት የሚያበሳጭ የአንጀት ሲንድሮም (IBS-C) ለማከም ያገለግላል።

የማስረከቢያ ጊዜ: በክምችት ውስጥ

 

የቴክኒክ ዝርዝር

ITEM

ስፔሲፊኬሽን

ውጤቶች

መልክ

ነጭ ወይም ነጭ መስታወት የተሰራ ዱቄት

ያሟላል

ማንነት በ HPLC

ምላሹ ከማጣቀሻው ጋር ተመሳሳይ ነው
ነገር

ያሟላል

የአሚኖ አሲድ ቅንብር

± 20% የንድፈ ሐሳብ

ያሟላል

ንፅህና (HPLC)

≥98.0%

99.5%

ተዛማጅ ንጥረ ነገር
(በHPLC)

ጠቅላላ ቆሻሻዎች(%)≤2.0%

0.5%

ትልቁ ነጠላ ብክለት(%)≤1.0%

1.0%

አሲቴት ይዘት (በHPLC)

≤15%

ያሟላል

የውሃ ይዘት (በ HPLC)

≤5.0%

3.0%

የባክቴሪያ Endotoxins

≤5IU/mg

ያሟላል

ማጠቃለያ:

ከድርጅት መግለጫ ጋር ይስማሙ።

ጥቅል: 1 ግራም; 5g;100g ወይም እንደፍላጎትህ

ማከማቻ: በጠባብ, ብርሃን-የሚቋቋም መያዣዎች ውስጥ ቀዝቃዛ ቦታ ውስጥ አቆይ

የመደርደሪያ ሕይወት-24 ወሮች

 


የተግባር መመሪያ

Linaclotide Acetate የ guanylate cyclase - ሲ ተቀባይ agonist (GCCA) ከሁለቱም ቫይሴራል የህመም ማስታገሻ ዕቃዎች እና የኢንዶሮኒክ እንቅስቃሴ ጋር። ሊናሎታይድ እና ንቁ ሜታቦላይቶች በትናንሽ አንጀት ኤፒተልየል lumen ፊት ላይ ካለው የguanylate cyclase-C (GC-C) ተቀባይ ጋር ማገናኘት ይችላሉ። በአውሬ ሞዴሎች፣ በ GC-C ን በማግበር፣ ሊናሎፒድ የውስጥ አካላትን ህመም ማስታገስ እና የጨጓራና ትራክት ፍጥነትን ማሻሻል ይችላል። በሰዎች ውስጥ ይህ መድሃኒት የኮሎን ትራንስፖርት ፍጥነትን ይጨምራል. የ GC-C ማግበር ውጤት በሴሉላር እና በውጫዊ ሴሉላር cGMP (ሳይክሊክ ጓኖሲን) ትኩረት መጨመር ነው. Extracellular cGMP በአምሳያ ፍጥረታት ውስጥ የህመም ዊም-whams ፋይበር እና የህመም ማስታገሻ ህመምን ሊቀንስ ይችላል። ሴሉላር ሲጂኤምፒ CFTR(ሳይስቲክ ፋይብሮሲስ ትራንስሜምብራን ኮንዲሽን መቆጣጠሪያን) በመቆንጠጥ በትናንሽ አንጀት ውስጥ የክሎራይድ እና የባይካርቦኔት ክምችት እንዲጨምር ሊያደርግ ይችላል፣ ይህም በመጨረሻ የትናንሽ አንጀት ፈሳሾች መከማቸትን እና ፈጣን የአንጀት ትራንስፖርት ፍጥነትን ያስከትላል።

 


ፋርማሲዲአኒክስ

ምንም እንኳን የ LINZESS ፋርማኮሎጂካል እቃዎች በሰዎች ላይ በክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ሙሉ በሙሉ የተገመቱ ባይሆኑም, LINZESS በብሪስቶል በመጠቀም የኮፕሮላይት ኮንፎርሜሽን ውጤት (BSFS) ላይ የተጣጣሙ ለውጦችን አሳይቷል እና የኮፕሮላይት ድግግሞሽ መጠን ይጨምራል።

 


Pharmacokinetics

immersion ከአፍ አስተዳደር በኋላ፣ LINZESS ዝቅተኛ የመጥለቅ እና ዝቅተኛ የባዮአቫይል አቅም አለው። 145 μg ወይም 290 μg በአፍ ከተሰጠ በኋላ የሊናሎፒድ እና በቱቦ ውስጥ ያለው ንቁ ሜታቦላይትስ ትኩረት ከቁጥር ወሰን በታች ነው። ስለዚህ፣ ከነፋስ በታች (AUC)፣ የውጪ ትኩረት (ሲኤምኤክስ) እና የግማሽ ህይወት (ቲ?) ተመሳሳይ የሆነ መደበኛ የፋርማሲኬቲክ መለኪያዎች ሊሰሉ አይችሉም።

ስርጭት ለህክምና የሊናሎፒድ የአፍ ውስጥ ደም ትኩረት ሊለካ የማይችል በመሆኑ ሊናሎፒድ ወደ ትንሽ ፎጣ በትክክል ይሰራጫል ተብሎ ይጠበቃል።

ሜታቦሊዝም ሊናሎታይድ በጨጓራና ትራክት ውስጥ እንደ ዋና ንቁ ሜታቦላይት ሲሆን ይህም የመጨረሻውን የታይሮሲን ግማሽ በማጣት ነው። ሊናሎታይድ እና ሜታቦላይቶች ፕሮቲዮቲክስ ናቸው እና ወደ ዝቅተኛ peptides የተበላሹ እና በተፈጥሮ አሚኖ አሲዶች በትናንሽ አንጀት ውስጥ ናቸው።

መወገድ ከምግብ እና ከአመጋገብ በኋላ ለ 290 ቀናት በድምሩ 7 μg LINZESS በየቀኑ ተሰጥቷል። በፌስካል ናሙናዎች ውስጥ ያለው የፔፕታይድ መጠን አማካይ ማገገም 5% (ጾም) እና 3% ገደማ (መብላት) ነበር ፣ እና በእውነቱ ፣ ሁሉም ንቁ ሜታቦላይቶች ነበሩ።

የምግብ ተጽእኖ በተሻጋሪ ጥናት 18 ጤናማ ርእሶች LINZESS290 μ g በምግብም ሆነ በማይመገቡ አገሮች በድምሩ ለ7 ቀናት ተሰጥቷቸዋል። በቱቦው ውስጥ ምንም ንቁ የሊናሎፒድ ንጥረ ነገር (metabolites) አልተገኙም። ከፍ ያለ የስብ ቁርስ ከበላ በኋላ LINZESSን ያለማቋረጥ መውሰድ በባዶ ሆድ ከመውሰዱ ጋር ሲነፃፀር የተራቀቁ የተንቆጠቆጡ ጠብታዎች እና የአንጀት እንቅስቃሴዎችን ያስከትላል (የሎዘንጅ እና የአስተዳደር ዘይቤዎችን ይመልከቱ (2.1,2.2))። በክሊኒካዊ ሙከራዎች ፣ LINZESS በባዶ ሆድ ላይ ቢያንስ 30 ብልጭታዎችን ከቁርስ በፊት ይሰጣል ።

 


የዝግጅት ዘዴ

ከፊል መራጭ ኦክሳይድ ለሊናሎፒድ ውህደት ሶስት ጥንድ ዲሰልፋይድ ቦንዶችን ይፈጥራል። የFmoc ድፍን-ደረጃ ውህደት ስትራቴጂን በመጠቀም Wang resin እንደ ተሸካሚ ጥቅም ላይ የዋለው ሶስት የ[4Trt+2Acm] እና ሶስት [2Trt+4Acm] ሊናሎፒድ ውህዶችን ለማዋሃድ ነው። ሙጫውን በሚሰነጠቅበት ጊዜ በሳይስቴይን ላይ ያለው የTrt ተከላካይ ቡድን ተወግዷል እና ከፊል ዳይሰልፋይድ ቦንዶች የሄሚን ክሎራይድ የካታሊቲክ ኦክሳይድ ዘዴን በመጠቀም ተፈጠሩ። በሚቀጥለው ምላሽ፣ የዲፊነልሰልፎክሳይድ [PhS (O) Ph]/trimethylchlorosilane (CH3SiCl3) ስርዓት በቲኤፍኤ ውስጥ የኤሲኤም መከላከያ ቡድንን ለማስወገድ እና የተቀሩትን የዲሰልፋይድ ቦንዶችን ለመፍጠር ጥቅም ላይ ውሏል። የተቀናበረው 6 ከመስመር ቀዳሚው peptides መካከል ሦስቱ ሊናሎፒድ በከፍተኛ የልወጣ መጠኖች ማግኘት ችለዋል እና በኤሲኤም የተጠበቀው ሳይስቴይን በሊናሎፒድ ውህደት ላይ በተሳካ ሁኔታ ተተግብሯል።

(1) የመጀመሪያው አሚኖ አሲድ እና ሙጫ peptides ያለውን ልምምድ ውስጥ ያለውን ትስስር: ክብደት ዋንግ ሙጫ (1g, 0.72mmol/g) አንድ 25ml ጠንካራ-ደረጃ ሬአክተር ውስጥ እና 15ml CH2Cl2 ጋር 2 ሰዓታት ያብጣል. Fmoc Tyr (tBu) (0.99g፣ 2.16mmol)፣ HBTU (0.82g፣ 2.16mmol) እና HOBT (0.29g፣ 2.16mmol) እና በ15ml DMF ውስጥ ይሟሟቸዋል። በ DIEA (1.82ml, 11.04mmol) ከነቃ በኋላ ወደ ጠንካራ-ደረጃ ሬአክተር ያክሏቸው እና ለ 3 ሰዓታት በቤት ሙቀት ውስጥ ይንቀጠቀጡ. ለማሸግ አሴቲክ አኔይድራይድ፡ pyridine፡ DMF=2፡1፡3 (V/V/V) (1 × 30min) ይጨምሩ እና ሙጫውን በቅደም ተከተል በዲኤምኤፍ (4 × 1 ደቂቃ)፣ CH2Cl2 (4 × 1min) እና DMF እጠቡት። (4 × 1 ደቂቃ) የተቀሩት አሚኖ አሲዶች ጥምረት፡- የሊናሎፒድ የአሚኖ አሲድ ቅደም ተከተል በመከተል፣ ለማጣመር እና ኤፍሞክን ለማስወገድ ከላይ ያሉትን እርምጃዎች ይድገሙት። እያንዳንዱ አሚኖ አሲድ ከተዋሃደ በኋላ ለማወቅ Kasier reagent ይጠቀሙ እና ብሮሞፌኖል ሰማያዊ ዘዴን በመጠቀም ፕሮሊን (ፕሮ) ያግኙ። የቀለም ምላሽ አሉታዊ ከሆነ ወደ ቀጣዩ የማጣመጃ ዑደት ይቀጥሉ. አለበለዚያ የማጣመጃውን ደረጃ ይድገሙት. የፔፕታይድ ሊዝስ፡ መጋጠሚያው ከተጠናቀቀ በኋላ የፔፕታይድ ሙጫውን በመመዘን ወደ ምላሽ ብልጭታ ውስጥ ያስገቡት። በ 1 ጂ ሬንጅ እና 5 ሚሊ ሜትር የሊሲስ ወኪል ውስጥ የሊሲስ መፍትሄ ያዘጋጁ. በናይትሮጅን ጥበቃ ስር TFA: ውሃ: ቤንዚል ሰልፋይድ: ፊኖል: EDT=82.5:5:5:2.5 (V/V/V/V/V) ይጨምሩ። ከ 2 ሰአታት በኋላ ሊሲስ, ማጣሪያ እና በትንሽ TFA እና CH2Cl2 ሶስት ጊዜ መታጠብ. ማጣሪያውን ያጣምሩ. የተገኘውን 3/4 የድምጽ መጠን በናይትሮጅን በማጣራት ወደ ከፍተኛ መጠን ባለው የበረዶ ኤተር ውስጥ ይጥሉት ነጭ ፍሎኩላንት ዝናብ እንዲዘንብ ያድርጉ። ተጓዳኝ ድፍድፍ peptide ለማግኘት ሴንትሪፉጅ።

(2) የ peptides ንፅህና እና ትንተና፡- የተገኘው ድፍድፍ peptides በትንሽ ውሃ ውስጥ ይሟሟል እና በ Waters600 ከፊል መሰናዶ ፈሳሽ ደረጃ እና የ XB-C18 ዝግጅት አምድ በመጠቀም ይጸዳል። ከፍተኛ አፈፃፀም ባለው የፈሳሽ ደረጃ ሁኔታዎች የሞባይል ደረጃ A ውሃ ነው (የ TFA 0.1% መጠን ክፍልፋይ ይይዛል); የሞባይል ደረጃ B: acetonitrile (የ TFA 0.1% ጥራዝ ክፍልፋይ የያዘ); የሞባይል ደረጃ ቅልመት፡ የሞባይል ደረጃ B15% እስከ 50% (የድምጽ ክፍልፋይ)፣ 20 ደቂቃ; የፍሰት መጠን 3ml / ደቂቃ ነው; በ220nm የሞገድ ርዝመት ፈልግ። ዋናውን ጫፍ ይሰብስቡ ፣ ያሽከርክሩ እና አሴቶኒትሪልን ያስወግዱ እና ንጹህ peptide ለማግኘት በደረቁ ያቀዘቅዙ።

(3) የዲሰልፋይድ ቦንዶች በሄሜ ክሎራይድ ካታሊቲክ ኦክሳይድ መፈጠር የዲሰልፋይድ ቦንዶችን ለመመስረት፡ የሊናሎፒድ መስመራዊ ፔፕታይድ (3mg፣ 2 μሞል) ከTrt ተከላካይ ቡድን ጋር ይመዝኑት፣ በትሪ ኤችሲኤል ቋት በፒኤች ላይ ይቀልጡት። 8.0 (5ml)፣ 20% (በመጠን) ሄሜ ክሎራይድ (ትንሽ DIEA የያዘ) ይጨምሩ፣ በክፍል ሙቀት ውስጥ ያነሳሱ እና ለ2 ሰአታት ይክፈቱ እና በምላሹ መጨረሻ ፒኤችኤስ (O) የ HPLC ምላሽ ይተንትኑ። Ph/CH3SiCl3 የኤሲኤም መከላከያ ቡድኖችን ያስወግዳል እና የዲሰልፋይድ ቦንዶችን ይፈጥራል፡ የፔፕታይድ ክብደት (0.6mg፣ 0.4 μሞል)፣ በቲኤፍኤ (0.4mL) ይቀልጡት፣ CH3SiCl3 (12 μL፣ 250 equiv.)፣ PhS (O) PhS ይጨምሩ (0.8mg, 10 equiv.), benzyl ether (4.3 μL, 100 equiv.), በክፍል ሙቀት ውስጥ ቀስቅሰው ለ 20 ደቂቃዎች ክፍት, ደረቅ ኤተር (10 ሚሊ ሊትር), በ 4 ሞል / ሊ አሴቲክ አሲድ (5ml) ይንቀጠቀጡ. ለ HPLC ትንተና እና መለያየት የውሃውን ደረጃ ይውሰዱ።

ምርት-1-1

ስዕሉ በከፊል መራጭ ኦክሳይድ ስትራቴጂ ሶስት ጥንድ ዲሰልፋይድ ቦንዶችን የያዘ ሊናሎፒድ የሚፈጠርበትን መንገድ ያሳያል።

 


መተግበሪያ

የሆድ ድርቀት (IBS-C) እና ሥር የሰደደ idiopathic የሆድ ድርቀት (ሲአይሲ) ላለባቸው የሆድ ድርቀት (IBS-C) የሆድ ድርቀት ሕክምና ጥቅም ላይ ይውላል።

 



የክፍያ የሚቆይበት ጊዜ

ክፍያ.ድር ገጽ


ለምን Xi'an Yihui ይምረጡ?

የደንበኛ ግብረመልስ

የደንበኛ አስተያየቶች.webp

የ Xi'an Yihui የምስክር ወረቀቶች

000ሰርቲፊኬት.ድር ገጽ

የእኛ ጥቅም

የበለጸገ ልምድ: የ 13 ዓመታት የሙያ ልምድ አለን;

በዓለም ዙሪያ ያሉ ደንበኞች: ከ 100 በላይ ለሆኑ አገሮች መሸጥ;

የተለያዩ ምርቶችን ያቅርቡ፡ ምርቶቹ በመድኃኒት፣ በአመጋገብ ማሟያዎች፣ በመዋቢያዎች፣ በእንስሳት አመጋገብ እና በተግባራዊ ምግብ መስክ በሁሉም ዋና ዋና ዓለም አቀፍ ብራንዶች ላይ ተተግብረዋል።

የዋጋ ቅድመ ሁኔታ: ዝቅተኛ MOQ ከተወዳዳሪ ዋጋ ጋር;

የጥራት ማረጋገጫ: ISO; ሃላል; ኮሸር የተረጋገጠ

ከሽያጭ በኋላ አገልግሎት፡ የባለሙያ ቡድን 7*24 ሰአት የደንበኞች አገልግሎት።



የት እንደሚገዛ?

በማጠቃለያው እንደ ባለሙያ Linaclotide Acetate አምራች፣ የላቀ ቴክኖሎጂ፣ የመጠን ጥቅም፣ ምርጥ ጥራት፣ የበለጸገ የምርት ተሞክሮ እና ምርጥ አገልግሎቶች አለን። እነዚህ ጥቅሞች በገበያ ውድድር ውስጥ ጎልቶ እንዲታይ ያደርገዋል እና የበለጠ የደንበኞችን እምነት እና ድጋፍ ያሸንፋል።

ስለእሱ የበለጠ ለማወቅ ከፈለጉ ወይም ለመግዛት ፍላጎት ካሎት በማንኛውም ጊዜ ሊያገኙን ይችላሉ። መልእክቱን ካየን በኋላ በተቻለ ፍጥነት ምላሽ እንሰጥዎታለን።

የእኛ አድራሻ መረጃ፡-

ኢሜል፡ sales@yihuipharm.com
ስልክ: 0086-29-89695240
WeChat ወይም WhatsApp: 0086-17792415937

መልዕክት ይላኩ

ስለ ጥቅስ ወይም ትብብር ጥያቄ ካሎት፣ እባክዎን በሚከተለው የጥያቄ ቅጽ በመጠቀም በኢሜል ይላኩልን። የሽያጭ ወኪላችን በ 24 ሰዓታት ውስጥ ያነጋግርዎታል.ለእኛ ምርቶች ፍላጎትዎ እናመሰግናለን.

ላክ