ABT-737 ምንድን ነው?

አካላብሩቲኒብ (ACP-196) የ B cell surface proantibody ምልክት ማድረጊያ መንገድን ማግበርን የሚገታ የተመረጠ ሁለተኛ-ትውልድ BTK አጋቾች ነው። እንደ ITK፣ TXK፣ BMK እና TEC ካሉ ሌሎች የTEC kinase ቤተሰብ አባላት 323-፣ 94-፣ 19-፣ 9- እጥፍ ከፍ ያለ የ BTK ምርጫ ያለው ጥሩ የዒላማ ልዩነት አለው። በ EGFR ላይ ምንም እንቅስቃሴ የለም።

መሰረታዊ መረጃ

የምርት ስም: Acalabrutinib; ኤሲፒ-196

CAS: 1420477-60-6

ኤምኤፍ፡ C26H23N7O2

MW: 465.51

EINECS: 814-272-0

MDL ቁጥር፡ኤምኤፍሲዲ29472294

መልክ: ቢጫ ዱቄት

ንጽህና፡ 98%+

ጥቅል: 10 ግራም; 100 ግ; 1 ኪ

MOQ: 1 ግ

መነሻ: ቻይና

ጥቅም ላይ የዋለ: የላብራቶሪ ምርምር

መረጋጋት: የተረጋጋ

የመላኪያ ጊዜ: 3-7days

መዋቅራዊ ቀመር፡-

የቴክኒክ ዝርዝር:

የ ACP-196 ተግባር ምንድን ነው?

ኤሲፒ-196 የሙከራ ፀረ-ነቀርሳ መድሐኒት እና የተመረጠ ብሩተን ታይሮሲን ኪናሴ (BTK) ማገጃ ነው። ይህ kinase ከ B ሴል ተቀባይ (BCR) ምልክቶችን ያስተላልፋል, ስለዚህ ማንኛውም የጄኔቲክ BTK ሚውቴሽን ወደ B ሴል መከላከያ እጥረት ሊያመራ ይችላል.

አካላብሩቲኒብ የሙከራ ፀረ-ነቀርሳ መድሃኒት እና የ Bruton tyrosine kinase (BTK) መራጭ አጋቾች ነው። ይህ ኪናሴ ከቢ ሴል ተቀባይ (BCR) ምልክቶችን ያስተላልፋል, ስለዚህ ማንኛውም የ BTK ጂን ሚውቴሽን ወደ ቢ ሴል የበሽታ መከላከያ እጥረት ሊያመራ ይችላል.

የተግባር መመሪያ

አካቲኒብ የሁለተኛው ትውልድ አነስተኛ ሞለኪውል ብሩቶን ታይሮሲን ኪናሴስ መከላከያ ነው. Acatinib እና በውስጡ metabolite ACP-5862 BTK ኤንዛይም እንቅስቃሴ የሚገታ ይህም BTK ንቁ ጣቢያ 481st cysteine ​​ቀሪዎች ጋር covalent ትስስር ይመሰርታሉ; እና BTK በኬሚካላዊ ቁጥጥር ለተደረጉት ለ B ሴል አንቲጂን ተቀባይ እና የሳይቶኪን ተቀባይ ቻናሎች እንደ ምልክት ማሳያ መንገድ ሆኖ ያገለግላል። በ B ሕዋሳት ውስጥ የ BTK ምልክት ማግበር የ B ሴል ስርጭትን ፣ መጓጓዣን ፣ ኬሞታክሲስን እና ማጣበቂያን ለማስተዋወቅ አስፈላጊ የሰርጥ ምልክት ነው። አካቲኒብ እና ሜታቦላይቶች የ BTK መንገድን እየመረጡ ለፕሌትሌት እና ለበሽታ መከላከል ተግባር አስፈላጊ የሆኑ ሌሎች ሞለኪውላዊ መንገዶችን ሳያስተጓጉሉ ከካንሰር ህክምና ጋር የተያያዙ አሉታዊ ግብረመልሶችን እንዳይከሰቱ ወይም እንዲቀንሱ ያደርጋሉ።

ባዮሎጂካል እንቅስቃሴ

በብልቃጥ ውስጥ፡ Acalabrutinib ERKን፣ I in vitro ሲግናል ዳሰሳ አንደኛ የሰው ልጅ CLL ህዋሶች እና የ B እና AKT የታችኛው ተፋሰስ ኢላማዎች ታይሮሲን ፎስፈረስላይዜሽን ይከለክላል።

በ Vivo: በሰው CLLNSG xenograft ሞዴል ውስጥ, PLC γ 2ን ጨምሮ የታለመ ተፅእኖዎችን አሳይቷል. የ ERK ፎስፈረስ ቅነሳ እና የ CLL ሴል ስርጭትን በከፍተኛ ሁኔታ መከልከል. ከ ጋር በአይጦች ስፕሊን ውስጥ ያለውን የእጢ ሸክም በእጅጉ ይቀንሳል. በTCL1 የጉዲፈቻ ማስተላለፊያ ሞዴል፣ ህክምናው BTK እና PLC γ ፎስፈረስ የ2 እና S6 ን ይቀንሳል። በተለይም፣ ቬክተሩን ከሚቀበሉ አይጦች ጋር ሲነጻጸር፣ acalabrutinib በከፍተኛ ሁኔታ የመትረፍ ፍጥነት ጨምሯል። እሱ (በቀን 100 ሚ.ግ ሁለት ጊዜ) በተጎዱ አይጥ ደም ወሳጅ ቧንቧዎች ላይ ያለውን ቲምብሮሲስን ገምግሟል እና BTKን በመከላከል ረገድ የበለጠ ጠንካራ ምርጫ አሳይቷል ፣ ይህም የፕሌትሌት እንቅስቃሴን አይገታም።

ቅይይት

በብልቃጥ ውስጥ ምርምር

የአንደኛ ደረጃ የሰው ልጅ ሥር የሰደደ የሊምፎይቲክ ሉኪሚያ ሕዋሳት በብልቃጥ ውስጥ ሲግናል፣ የታይሮሲን ፎስፈረስላይዜሽን ERK፣ IKB እና AKT የታችኛውን ተፋሰስ ኢላማዎችን ይከለክላል። ከ BTK cysteine ​​ጋር ተመሳሳይ በሆነ ቦታ ላይ ከሚገኙት 9 ኪናሶች መካከል ከሌሎች ኪናሴዎች ይልቅ ወደ BTK ከፍተኛ ምርጫን ያሳያል። EGFRን፣ ITK እና TECን አይከለክልም እና በY1068 እና Y1173 ሳይቶች የ EGFR ፎስፈረስላይዜሽን ላይ ምንም ተጽእኖ አይኖረውም። ከኢብሩቲኒብ ጋር ሲወዳደር ከፍ ያለ የ IC50 እሴት ያለው ሲሆን በ ITK፣ EGFR፣ ERBB2፣ ERBB4፣ JAK3፣ BLK፣ FGR፣ FYN፣ HCK፣ LCK፣ LYN፣ SRC እና YES1 እንቅስቃሴ ላይ ምንም አይነት የሚገታ ተፅዕኖ የለውም።

Vivo ምርምር ውስጥ

የቃል ሕክምና ኤሲፒ-196 በአይጦች ውስጥ ፀረ-IgM የሚቀሰቅሰው CD86 አገላለጽ በCD19+ splenocytes ውስጥ በመጠን-ጥገኛ መንገድ፣ ED50 ከ 0.34 mg/kg ጋር። ከ 3 ሰዓታት ህክምና በኋላ, የተከለከለ>90% የ CD86 መግለጫ ደረጃዎች

የመዋሃድ ሂደት;

N - (pyridine-3-ylbenzamide (S) -4- (8-amino-3- (pyrroline-2-) imidazolo [1,5-a] pyrazine) - N - [pyridin-2-yl] የያዘ መፍትሄ pyridin-2-yl) ቤንዛሚድ (መካከለኛ 2b, 19.7mg, 0.049mmol 9 mmol) ወደ dichloromethane (2mL) ከትራይታይላሚን (20mg, 0.197mmol, 0.027ml) እና (E) -4- (pyrroline-1-2) ጋር ተጨምሯል. ) butyl-9.45-enoic acid hydrochloride (0.049mg, 30mmol). ድብልቁን በክፍል ሙቀት ውስጥ ለ 4 ደቂቃዎች ይቀላቅሉ. ድብልቁን በውሃ ይታጠቡ ፣ በማግኒዚየም ሰልፌት ያድርቁ እና በቫኩም ስር ያተኩሩ። ቀሪው ከኬሚካል ቡክ በዝግጅት HPLC ተጠርጓል። ምርቱን የያዘውን ክፍልፋይ ይሰብስቡ እና (ኤስ, ኢ) -8- (3-አሚኖ-1- (4- (1- (pyrroline-2-yl) butan-2-enyl) ፒሮሊን-1,5-yl ለማግኘት ያድርቁት. ) ኢሚዳዞሊኖ [1-a] pyrazine-2-yl) - N - (pyridin-4-yl) ቤንዛሚድ. (S) -8- (3-አሚኖ-1- (2-buty-2-alkynylpyrrolidin-1,5-yl) imidazolo [1-a] pyrazine-2-yl) - N - (pyridine-2-yl) ቤንዛሚድ በመካከለኛው 2b እና 2-butyric አሲድ ከተገለፀው ውህድ በተመሳሳይ መልኩ በምሳሌ 10.5 ላይ እንደተገለፀው ተዘጋጅቷል፣ በዚህም ምክንያት የርዕስ ውሁድ አካቲኒብ (18.0mg፣ 466.1%)። M/zXNUMX (m+H)+።

ማሸግ እና መላኪያ

የክፍያ የሚቆይበት ጊዜ

ለምን Xi'an Yihui ይምረጡ?

የደንበኛ ግብረመልስ

የ Xi'an Yihui የምስክር ወረቀቶች

Wእንኳን ወደ Xi'an Yihui ፋብሪካ በደህና መጡ

የእኛ ጥቅም

የበለጸገ ልምድ: የ 13 ዓመታት የሙያ ልምድ አለን;

በዓለም ዙሪያ ያሉ ደንበኞች: ከ 100 በላይ ለሆኑ አገሮች መሸጥ;

የተለያዩ ምርቶችን ያቅርቡ፡ ምርቶቹ በመድኃኒት፣ በአመጋገብ ማሟያዎች፣ በመዋቢያዎች፣ በእንስሳት አመጋገብ እና በተግባራዊ ምግብ መስክ በሁሉም ዋና ዋና ዓለም አቀፍ ብራንዶች ላይ ተተግብረዋል።

የዋጋ ቅድመ ሁኔታ: ዝቅተኛ MOQ ከተወዳዳሪ ዋጋ ጋር;

የጥራት ማረጋገጫ: ISO; ሃላል; ኮሸር የተረጋገጠ

ከሽያጭ በኋላ አገልግሎት፡ የባለሙያ ቡድን 7*24 ሰአት የደንበኞች አገልግሎት።

አግኙን:

ዪሁዪ ታማኝ በመሆን ይኮራል። ኤሲፒ-196 አምራች እና አቅራቢ. ይህንን አዲስ ምርት ለማግኘት ወይም የእርስዎን ልዩ ፍላጎቶች ለመወያየት በ sales@yihuipharm.com ላይ ወዲያውኑ ያግኙን። እርግጠኛ ሁን፣ በዪሁ፣ በአለም አቀፍ ገበያ የላቀ ደረጃ ላይ ለመድረስ ያለንን ቁርጠኝነት በሚያጎሉ ሰርተፊኬቶች የተደገፈ ወደር የሌለው ጥራት ያለው ምርት እያገኙ ነው።