ላፓቲኒብ እናቀርባለን 

እንግዶቻችንን በማቅረባችን ኩራት ይሰማናል። ላፓቲኒብ ኤፒአይ. ይህ ከፍተኛ ጥራት ያለው ምርት የካንሰር ህክምና ልዩ ነገሮችን ለማምረት የሚያገለግል ወሳኝ አካል ነው። ሆርሞን ተቀባይ አወንታዊ የአጥንት ካንሰርን ለማከም ባለው ውጤታማነት በፋርማሲዩቲካል አሲዲዩቲ ውስጥ ተፈላጊ አካል ሆኗል። የእኛ የላፓቲኒብ መሰረታችን ንፁህነቱን እና ጉልበቱን ለማረጋገጥ በጥብቅ የተፈተነ ነው፣ ይህም ህይወትን የሚያድኑ ዝርዝሮችን ሲያዘጋጁ የሚያስፈልገዎትን እምነት ይሰጥዎታል። እንግዶቻችንን አስተማማኝ እና አስተማማኝ ምርቶች ለማቅረብ ቆርጠን ተነስተናል፣ እና ላፓቲኒብ ከዚህ የተለየ አይደለም። በዓለም ዙሪያ ባሉ የካንሰር ጉዳዮች ላይ የማቆሚያ ክፍተት ለመስጠት የመጀመሪያውን እርምጃ እንዲወስዱ እንረዳዎታለን።

የላፓቲኒብ መሠረት ምንድነው?

ላፓቲኒብ ዱቄት፣ የንግድ ስም ታይከርብ፣ ሄርሴፕቲንን ያነጣጠረ በአፍ የሚገለበጥ ትንሽ ጠጋኝ ታይሮሲን ኪናሴስ ንብረት ነው። ከተፈቀደው የሰው ልጅ ሞኖክሎናል ፀረ እንግዳ አካላት መድሀኒት ሄርሴፕቲን የተለየ የድርጊት ዘዴ ያለው ሲሆን ሁለትዮሽ በማገድ የሕዋስ መስፋፋት ምልክቶችን መቆጣጠር ይችላል። HER- 1/ HER- 2 መንገድ. ክሊኒካዊ ጥቆማው የላቀ ወይም የሜታስታቲክ የአጥንት ካንሰርን ለማከም ከካፔሲታቢን ጋር በ HER1 ከመጠን በላይ መጨናነቅ እና የቀድሞ ህክምና ከአንትራሳይክሊን, ታክሶች እና ትራስትዙማብ ጋር መቀላቀል ነው. በቅድመ-ደረጃ የመጀመሪያ ደረጃ ላይ ያለው የሞኖቴራፒ ውጤታማነት 2 ~ 2% ገደማ ነው አጠቃላይ ክሊኒካዊ መመሪያዎች ተለዋጭ መስመር መድሃኒትን ይመክራሉ። ከኬፕሲታቢን ጋር የተቀናጀ ሕክምና ውጤታማነት 12 ~ 24% ያህል ነው ፣ እና የክሊኒካዊ ጥቅማ ጥቅሞች መጠን እስከ 26% ሊደርስ ይችላል። በአጠቃላይ ጥቅም ላይ የዋለው የኬሞቴራፒ ባለስልጣን ነው።

መሰረታዊ መረጃ

የምርት ስም: Lapatinib

CAS: 231277-92-2

ኤምኤፍ፡ C29H26ClFN4O4S

MW: 581.06

አይኔስ: 1806241-263-5

MDL ቁጥር፡ MFCD09264194

መዋቅራዊ ቀመር፡-

መነሻ: ቻይና

የማስረከቢያ ጊዜ: በክምችት ውስጥ

የቴክኒክ ዝርዝር

ጥቅል: 10 ግራም; 100 ግራም; 1 ኪሎ ግራም ወይም እንደ ፍላጎቶችዎ

ማከማቻ: በጠባብ, ብርሃን-የሚቋቋም መያዣዎች ውስጥ ቀዝቃዛ ቦታ ውስጥ አቆይ

የመደርደሪያ ሕይወት: 2 ዓመቶች

የሚጠቁሙ

ላፓቲኒብ ኤፒአይከካፔሲታቢን ጋር በማጣመር የከፍተኛ ወይም የሜታስታቲክ የአጥንት ካንሰር ያለባቸውን HER2( ErbB-2 overexpression) ያለባቸው እና አንትራሳይክሊንን፣ ፓክሊታክስልን እና ትራስተዙማብን ጨምሮ ህክምናዎችን ቀድመው የገቡ ሰዎችን ለማከም ተስማሚ ነው።

የመድሃኒት ግንኙነቶች

በብልቃጥ ውስጥ፣ የላፓቲኒብ ታብሌቶች CYP3A4 እና CYP2C8ን በመፍትሔ ትኩረት ሊገቱ ይችላሉ፣ እና በከፍተኛ ሁኔታ በCYP3A4 ተፈጭተዋል። የዚህ ኢንዛይም እንቅስቃሴን የሚከለክሉ መድኃኒቶች የላፓቲኒብ ቱቦ ትኩረትን በእጅጉ ይጨምራሉ። Ketoconazole, 0.2 g በእያንዳንዱ ጊዜ, 2 ጊዜ / d, የላፓቲኒብ AUC ከ 3 ቀናት በኋላ ከ 7 እስከ 7 ጊዜ ይጨምራል እና የግማሽ ህይወትን በ 1.7 እጥፍ ይጨምራል. ጤናማ ቀረጥ የ CYP3A4 debaserን በአፍ 100 mg በቀን ሁለት ጊዜ ወስደዋል እንዲሁም ለ200 ቀናት ከ3 ቀናት በኋላ በቀን ሁለት ጊዜ ወደ 17 mg ተቀይሯል። የላፓቲኒብ AUC በ 72% ቀንሷል. ላፓቲኒብ የP-glycoprotein አጓጓዥ ሲሆን ግላይኮፕሮቲንን የሚከለክሉ መድኃኒቶች የመድኃኒቱን የደም ትኩረት ሊጨምሩ ይችላሉ።

ፋርማኮሎጂ እና ቶክሲኮሎጂ

የላፓቲኒብ ቶሲሌት ታብሌቶች የኤፒዲደርማል እድገት ፋክተር ተቀባይ (ኤርቢቢ4) እና ሟች ኤፒደርማል ፋክተር ተቀባይ 1(ErbB2) የሚገታ ትንሽ ፕላች 2- anilinoquinazoline ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴ ንብረት ናቸው። ከአራቱ የአጥንት ካንሰር ሴል መስመሮች መካከል BT474 እና SKBr3 ለላፓቲኒብ ስሜታዊ ናቸው፣ የግማሽ መከልከል ትኩረት 25 እና 32 nmol/L. MDA-MB-468 እና T47D ሕዋስ መስመሮች ተኝተዋል፣በማይክሮሞላር ቦታ ላይ ግማሽ የመከልከል ትኩረት አላቸው። ለፊኛ ሁለት የካንሰር ሴል መስመሮች RT112 (ከፍተኛ የኤርባቢ1 እና ኤርባቢ2) እና J82 (የኤርቢቢ1 እና ኤርባቢ2 ዝቅተኛ መግለጫ) የሲስፕላቲንን ውጤታማነት ያሳድጋል። በተለያዩ ፍጥረታት ውስጥ በኤፒደርማል ፋክተር የሚመራ የሰገራ እድገትን ሊገታ ይችላል። ላፓቲኒብ ከ trastuzumab ተከላካይ የሆነ የሴል ሴል መስመሮች ላይ ውጤታማ ነው.

ለጡት ካንሰር ለታለመ ሕክምና አዳዲስ መድኃኒቶች

ላፓቲኒብ ዱቄት በብሪቲሽ GlaxoSmithKline የተሰራ ለአጥንት ካንሰር አዲስ የታለመ ህክምና መድሃኒት ነው። የሟች ኤፒደርማል እድገት ፋክተር ተቀባይ ተቀባይ-1(ኤርቢቢ1) እና የሟች epidermal እድገትን ውጤታማ በሆነ መንገድ የሚገታ የታይሮሲን ኪናሴ እሴት ነው። ተቀባይ - 2 (ኤርቢቢ 2) ታይሮሲን ኪናሴስ ጉልበት. የአጥንት ካንሰር ህዋሶች ማደግ በሚያስፈልጋቸው ምልክቶች ውስጥ እንዳይገቡ ለመርዳት በበርካታ መንገዶች የሚሰራ በመሆኑ ልዩ ነው። የእርምጃው መካከለኛ የ EGFR (ErbB-1) እና HER2 (ኤርቢቢ-2) እና HER1 (ኤርቢቢ) ውህደትን በመጠቀም ፎስፈረስየለትን እና የሰገራ ሴሎችን ለማነቃቃት የ ATP ቦታዎችን intracellular EGFR(ErbB-2) እና HER1( ErbB-14) መከልከል ነው። - 2007) Heterodimers የታችኛው መቆጣጠሪያ ምልክቶችን ያግዳሉ። የሞለኪውላር ዒላማ የአጥንት ካንሰር መድኃኒት ኦንኮጅንን እና ተያያዥነት ያላቸውን ምርቶች ከአጥንት ካንሰር ሁኔታ እና እድገት ጋር የተያያዘ ህክምናን ያመለክታል። ሞለኪውላር ያነጣጠሩ መድኃኒቶች ከሰውነት የሚወጡ ህዋሶችን ወይም ተዛማጅ ህዋሶችን በምልክት መተላለፍን በመዝጋት በሴል ጂን አገላለጽ ላይ ለውጦችን ይቆጣጠራሉ፣ በዚህም የሰገራ ሴሎችን ይገድላሉ። እ.ኤ.አ. መጋቢት 2 ቀን 2 የዩኤስ የምግብ እና የመድኃኒት አስተዳደር ላፓቲኒብ እና Xeloda (ካፔሲታቢን) ጥምረት ለሟች ኤፒደርማል ፋክተር ተቀባይ 2 (ኤርቢቢ1) ከመጠን በላይ መጨናነቅ እና ከአንትራሳይክሊን ፣ ፓክሊታክስል እና ትሬቲኒብ ጋር እንዲታከም አፀደቀ። በtocilizumab የታከሙ የላቀ ወይም የሜታስታቲክ የአጥንት ካንሰር ያለባቸው ጉዳዮች። ክሊኒካዊ ሙከራዎች እንደሚያሳዩት ይህ ምርት የሮቼ ሄርሴፕቲንን የመቋቋም አቅም ላዳበሩ HER2 አይነት የአጥንት ካንሰር ላለባቸው ጉዳዮች ጥሩ ክሊኒካዊ እቃዎች አሉት። ላፓቲኒብ አዲስ የታለመ ፀረ-ካንሰር መድኃኒት ነው። በሁለቱም Her-XNUMX እና Her-XNUMX ኢላማዎች ላይ በተመሳሳይ ጊዜ ሊሠራ ይችላል. በዚህ የአሠራር ዘዴ የሚፈጠረውን የኤክስሴንስሴሽን ሴል መስፋፋትን እና እድገትን የሚገታ ተፈጥሯዊ ተጽእኖ ከዒላማዎች አንዱን ብቻ ከመከልከል በጣም ያነሰ ነው። የታለሙ የመፍትሔ መድሐኒቶች የሚባሉት የተወሰኑ ተቀባዮች፣ ጂኖች ወይም ወሳኝ ፕሮቲኖች ዒላማ በሆነ መንገድ ተፈፃሚነት ያላቸውን የሰገራ ሴሎችን ለመግደል የሚያነጣጥሩ መድኃኒቶችን ነው።

ሟች የኤርቢቢ ተቀባዮች የአይነቱ ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴ(ቲኬ) ቤተሰብ ናቸው። ErbB1(EGFR)፣ ErbB2(HER2)፣ ErbB3(HER3) እና ErbB4(HER4)ን ጨምሮ። ErbB-1(EGFR) እና ErbB-2(HER-2) ተቀባዮች በብዛት በብዛት ይገለጣሉ ወይም በካንሰር ጉዳዮች ላይ ይለወጣሉ። በአሁኑ ጊዜ ሟች ኤፒደርማል ዕድገት ፋክተር ተቀባይ ተቀባይ-2(ኤርቢ-2፣ ኤችአር-2) ከአጥንት ካንሰር ጋር የተዛመደ በደንብ የተረዳ ሟች ኦንኮጂን እንደሆነ ይታወቃል። በአጥንት ካንሰር ውስጥ ያለው ከፍተኛ መግለጫ ብዙውን ጊዜ የሊንፍ እብጠቶችን ለማዳበር ቀላል መሆኑን ያሳያል። Metastasis እና ገላጭ ማግለል ደካማ ናቸው, እና ትንበያው ደካማ ነው. በHER-2 ላይ ያለው ጥልቅ ፍለጋ፣ ለአጥንት ካንሰር-ተኮር ህክምና ከታቀዱት ሞተሮች ውስጥ አንዱ መጥቷል።

አስጸያፊ ምላሾች

በጣም የተለመዱት የላፓቲኒብ አሉታዊ ምላሾች የሆድ ውስጥ ምላሾች ናቸው, እነሱም ማቅለሽለሽ, ፑኪንግ, ተቅማጥ እና ሌሎች ምልክቶችን ይጨምራሉ. በተጨማሪም ፣ እንደ ሽፍታ ያሉ መጥፎ የቆዳ ምላሾች ሊያደርጉ ይችላሉ። የጎንዮሽ ምላሾቹ በጣም መለስተኛ እና ከባድ አሉታዊ ምላሾች፣ ልክ እንደ ካርዲዮቶክሲክ እና የመሃል የሳንባ ቅሬታ/የሳንባ ምች፣ አልፎ አልፎ ነው። ምንም እንኳን ትንሽ የመሆን እድል ቢሆንም ንቃታችንን ዘና ማድረግ የለብንም ። ስለዚህ, የግራ ventricular ejection ቢት ላፓቲኒብ ከመውሰዱ በፊት ሊገመት እና በመድኃኒቱ ወቅት መሞከሩን ይቀጥላል የካርዲዮቶክሲክ በሽታን ይረዳል.ነገር ግን መድሃኒቱ በ croaker መሪነት መወሰድ ወይም ማቆም አለበት, የግራ ventricular ejection ቢት ያልተለመደ ከሆነ.

ባዮሎጂካል እንቅስቃሴ

ላፓቲኒብ( GSK572016፣ GW2016)፣ እንደ LapatinibDitosylate ጥቅም ላይ የዋለ፣ ኃይለኛ የEGFR እና ErbB2 ከ 50 እና 10.2 nM ጋር IC9.8 ያለው፣ ከሴል ነጻ በሆኑ ሙከራዎች ውስጥ ያለው ኃይለኛ ንብረት ነው። ላፓቲኒብ ፌሮፕቶሲስን እና ራስን በራስ ማከምን ያመጣል.

ዓላማ

በብልቃጥ ውስጥ ጥናቶች

ከ ErbB-4 በስተቀር፣ ላፓቲኒብ በ EGFR እና ErbB-300 ላይ እንደ c-Src፣ MEK እና ERK ካሉ ሌሎች ኪናሴሶች ይልቅ ከ2 እጥፍ የበለጠ ተመራጭ ነበር። የላፓቲኒብ ሕክምና EGFR እና ErbB-2 ተቀባይ ራስ-ፎስፈረስን ይከላከላል. ይህ ተፅዕኖ ፈውስ ላይ የተመሰረተ ነው. በ BT474 እና HN5 ሴሎች ላይ ሲሰራ, IC50 0.17 እና 0.08 μM ለብቻው ነው. ላፓቲኒብ በ EGFR- እና ErbB-2 - ከመጠን በላይ ገላጭ ህዋሶችን ይሠራል እና EGFR እና ErbB-2 autophosphorylationን ይከላከላል፣ ይህም ከተጣራ ኢንዛይሞች 10 እጥፍ ያነሰ ነው። ላፓቲኒብ EGFR- እና ErbB-2ን ከመጠን በላይ የሚጨምሩ ሴሎችን እድገት የሚገታ ሲሆን OSI-774 እና Iressa (ሁለቱም EGFR picky impediments) የ EGFR ን ከመጠን በላይ የሚጨምሩ ሴሎችን እድገትን ይከላከላሉ። ላፓቲኒብ ከመደበኛ ፋይብሮብላስት ይልቅ በሴሎች ላይ 100 እጥፍ የበለጠ ውጤታማ ነው። የአጥንት ኤፒተልየል ህዋሶች HB4ac 5.2 በ ErbB-2 የተላለፉት ካልተላለፉ የእናቶች መቆጣጠሪያ ሴሎች HB40a ከ4 እጥፍ በላይ ለላፓቲኒብ ስሜታዊነት አላቸው። ለ 5 ሳምንታት ያህል የ HN2 ሴል ህዝብን ከላፓቲኒብ ነፃ በሆነ መካከለኛ ውስጥ ካዳበረ በኋላ በ 30 μL ላፓቲኒብ አጭር ሕክምና የሕዋስ እድገትን ሙሉ በሙሉ አግዶታል። ትኩረት በ 50 እድገትን ይከለክላል> 3.3 μM. በ 20 μM ትኩረት በ 0.37 እድገትን ይከለክላል. ሌላ EGFR-ከመጠን በላይ ገላጭ ሕዋስ A-431 ለHN5 ምላሽ ሰጥቷል። ላፓቲኒብ ከ OSI-774 ጋር ተመሳሳይነት ያለው የ EGFR ን ከመጠን በላይ የሚጨምሩ ሴሎችን እድገትን የሚገታ ነው።

Vivo ጥናቶች ውስጥ

ላፓቲኒብ የ BT474 እና HN5 ሟች xenograft እድገቶችን ውጤታማ በሆነ መንገድ ይከለክላል። በአፍ የሚተዳደረው ላፓቲኒብ በ30 እና 100 mg/kg በእጥፍ በቀን የሚተዳደር አይጥ በፈዋሽነት በህክምና ላይ የተመሰረተ የሰገራ እድገትን ይከለክላል። በ 100mg/kg በሕክምና ላይ የሚደረግ ሕክምና ከመጠን በላይ መጨመርን ሙሉ በሙሉ ይከለክላል. በዚህ ፈውስ፣ በ10 ቀናት ህክምና ውስጥ <21% እጢ መጥፋት ነበር።

ማሸግ እና መላኪያ

የክፍያ የሚቆይበት ጊዜ

ለምን Xi'an Yihui ይምረጡ?

የደንበኛ ግብረመልስ

የ Xi'an Yihui የምስክር ወረቀቶች

Wእንኳን ወደ Xi'an Yihui ፋብሪካ በደህና መጡ

Yihuiን ያግኙ፡

ዪሁዪ ታማኝ በመሆን ይኮራል። ላፓቲኒብ ኤፒአይ አምራች እና አቅራቢ. ይህንን አዲስ ምርት ለማግኘት ወይም የእርስዎን ልዩ ፍላጎቶች ለመወያየት በ sales@yihuipharm.com ላይ ወዲያውኑ ያግኙን። እርግጠኛ ሁን፣ በዪሁ፣ በአለም አቀፍ ገበያ የላቀ ደረጃ ላይ ለመድረስ ያለንን ቁርጠኝነት በሚያጎሉ ሰርተፊኬቶች የተደገፈ ወደር የሌለው ጥራት ያለው ምርት እያገኙ ነው።